Baixe Aula de farmacologia - ansiolíticos e outras Notas de aula em PDF para Enfermagem, somente na Docsity! Disciplina de Farmacologia Prof. Roberto S.D. de Oliveira REPRESENTAM UMA CLASSE FARMACOLÓGICA DE DROGAS EMPREGADAS PRINCIPALMENTE NO TRATAMENTO DA ANSIEDADE E DE SUAS CONSEQUÊNCIAS define a ansiedade como uma sensação de perigo sem que se possa identificar uma ameaça real Malcom Lader sugere que a ansiedade teria um significado mais ou menos equivalente a inquietude social ou psicológica Wolloughby Em termos biológicos A ansiedade pode ser considerada como uma forma particular de alteração comportamental que ocorre em resposta a eventos ambientais que são: novos Não recompensados punitivos Medo exagerado a ser exposto ao escrutíneo público ou de envolverse com situações embaraçosas, ou que leve a humilhação ou vergonha. Exemplo: -falar em público -Interações sociais Fobia social: ANSIEDADE GENERALIZADA ESTADO CONTÍNUO DE EXCESSIVA ANSIEDADE, SEM NENHUMA RAZÃO OU FOCO CLAROS ( se caracteriza por uma preocupação crônica e excessiva por problemas comuns). Exemplo: - como não ter dinheiro suficente - ter dificultades na carreira, . Porém, o nível de stress é sempre exagerado DISTÚRBIO DO PÂNICO REPRESENTA ATAQUES DE MEDO OPRESSIVO OCORRENDO ASSOCIADO COM RESPOSTAS SOMÁTICAS MARCANTES Em grau extremo: Sensação de morte. De 30 - 40 % dos indivíduos adultos apresentam algum Problema de Ansiedade 25% da população num determinado momento vai requerer tratamento médico PREVALÊNCIA BUSCA DRIVE MOTIVAÇÃO REALIZAÇÃO COMPORTAMENTO CONSUMATÓRIO INIBE AUMENTANDO O LIMIAR – TORNA MENOS RESPONSIVO COMPORTAMENTO COMPORTAMENTO APETITIVO ESTÍMULO de qualquer natureza estímulo S N C tálamo córtex percepção sraa Ativa córtex vigília Sistema límbico Afetividade emoção Hipotálamo Resposta neuroendócrina visceral ++++++DEPENDÊNCIA +++++++++++ANTICONVULSIVANTE ++++++++TOXICIDADE ++++++++RISCO POTENCIAL DE SUICÍDIO +++++++ALTERAÇÃO DO SONO +++++++++TOLERÂNCIA ++++++++++DURAÇÃO DA AÇÃO ++++++++RELAX. MUSCULAR ++++++++ANSIOLÍTICO BENZO- DIAZEPÍNICO FENO- BARBITAL MEPRO BAMATO EFEITOS Efeitos comparativos: Os barbitúricos representaram um marco histórico no tto. da ansiedade E os benzodiazepínicos o grupo farmaco- lógico + importante Comparando os BZP com BARBITÚRICOS Tranquilização sedação hipnose anestesia Coma induzido morte dose barbitúricos benzodiazepínicos Barbitúricos: química e atividade OS BARBITÚRICOS SÃO derivadoS da uréia + ác. Malônico Quanto aquímica e propriedades: existem poucas diferenças farmacológicas entre eles. A principal diferença é quanto a duração da ação e efeitos ANTI-EPILÉPTICO ÚNICO USADO BRASIL FENOBARBITALLONGA Mais de 6 horas HIPNÓTICOS NÃO MAIS USADOS AMOBARBITAL BUTABARBITAL INTERMEDIÁRI A 3 –5 horas HIPNÓTICOS (NÃO MAIS USADOS) HEXOBARBITAL PENTOBARBITAL SECOBARBITAL CURTA 2 horas COADJUVANTE EV EM ANESTESIAS TIOPENTALULTRACURTA 30 min INDICAÇÃOFÁRMACODURAÇÃO DA AÇÃO CLASSIFICAÇÃO E INDICAÇÃO Utilidade clínica COMO INDUTOR ANESTÉSICO O USO PROLONGADO DE BARBITÚRICOS TORNA O INDIVÍDUO TOLERANTE E “PRISIONEIRO” A DROGA… CAUSA DEPENDÊNCIA FÍSICA E PSICOLÓGICA 1. Via de administração - oral: como sedativo, hipnótico e anticonvulsivante - intravenoso: indutor anestésico - intramuscular: não usado (causa necrose tissular) 2. Distribuição - as drogas mais liposolúveis atingem o SNC de modo rápido (ex.: tiopental 30 seg) REDISTRIBUIÇÃO EXPLICA ÇÃO ULTRACURTA. - as drogas menos lipossolúveis levam mais tempo (ex.: fenobarbital atinge o SN em 20 min) 3. Metabolismo: - acontece principalmente no fígado - causam indução 4. Eliminação - compostos mais lipossolúveis são excretados pela via renal na forma de metabólitos - compostos menos lipossolúveis podem ser excretados inalterados ou metabolizados Barbituratos - farmacocinética 1. Mais simples: acontece com drogas que apresentam ações e efeitos similares 2. Mais comum: com drogas que promovem indução hepática Barbituratos - interações DROGA Duração da ação em horas INDICAÇÃO flunitrazepan midazolan ultracurta < 6 h Mantenedor sono indutor sono / anestésico Zolpidem (não é BZP) Ultra curta ~ 4 hipnose Lorazepan oxazepan temazepan Curta 12 - 18 Ansiolítico / hipnótico alprazolan Média 24 h Ansiedade e antidepressivo Diazepan clordiazepóxido Longa 24 – 48 h Ansiolítico – relax. Musc. P/ via EV anticonvulsivante flurazepan Longa Aniconvulsiv. ansiolítico bromazepan Longa ansiolítico • Segurança Maior do que dos Barbitúricos – Raramente fatal com overdose – Exceto quando combinado com álcool etílico – Baixos índices de adição e dependência Benzodiazepínicos q aa => cérebro farmacodinâmica GABA MECANISMO DE AÇÃO GLUTAMATO GABA GABA GABA GABA cloro GABA GABA CÉL. GLIA GABA GABA TRANSAMINASE SEMI- ALDEÍDO SUCCÍNICO GLUTAMINA GLUTAMATO GABA GABA GABA TÉRMINO DE AÇÃO do gaba gaba ALIAS HIPNÓTICO: INDUZ O SONO E SUA MANUTENÇÃO Mais usados: - Flunitrazepan - Midazolan - Zolpiden RELAXAMENTO MUSCULAR O efeito parece ser decorrente da ação ao nível da formação reticular diminuindo atividade dos neurônios gama Durante o tratamento prolongado produz um certo grau de ataxia ( incoordenação motora ) por ação no cerebelo. Os BZP deprimem reflexos polissináptcos e são úteis na espasticidade de pacientes com paralisia cerebral O aumento do tonus muscular somático é um aspecto comum nos estados de ansiedade e pode contribuir para dores musculares – cefaléias. sistema cardiovascular Por via oral pouco afeta a pressão arterial Por via endovenosa em pacientes idosos ou hipovolêmicos pode causar queda da pressão arterial Os BZP são coadjuvantes importantes no tratamento de pacientes hipertensos NA QUAL a ansiedade pode ser um fator importante sistema respiratório Em geral não interferem com a função respiratória Por diminuir a sensibilidade dos quimiorreceptores ao CO2 pode acarretar narcose carbônica em pacientes com DPOC Pode causar parada respiratória em pacientes acidóticos Principais Reações Adversas dos BZP Em geral dependem da posologia e idade do paciente 1. Ataxia, sonolência, sedação principalmente quando associados a outros depressores do SNC (ex. álcool) 2. Aumento paradoxal da ansiedade (altas doses ) 3. Overdose – embora frequente raramente é fatal. Tratamento: Suporte diálise pouco útil a 1. Os bzp são bem absorvidos quando administrados por via oral e atingem o pico de conc. máx. Em 1 hora 2. Oxazepan e lorazepan são absorvidos muito lentamente 3. Frequentemente os BZP quando administrados por via IM resulta em absorção lenta 4. Todo os BZP são metabolizados e depois conjugados ao ác. Glicurônico e eliminados pela urina 5. Vários BZP ao serem metabolizados formam compostos ativos medazolan diazepan temazepan Clordiaze- póxido nordazepan oxazepan lorazepan * triazolan alprazolan midazolan clonazepan Ácido glicurônico Metabólitos hidroxilados * Retirado do mercado em vários países • Pacientes que tomam BNM • Em pacientes que usam bzp a longo tempo • não é recomendado para o tto. de dependentes de BZP ou para tratar síndrome de abstinência • pacientes epiléticos em uso de bzp • Em casos de overdose a conduta deve ser: colocar o paciente em observação e deixá-lo dormir. • O flumazenil é recomendado se houver sinais de exces- siva depressão respiratória BUSPIRONA 1. Representa um novo agente ansiolítico que não guarda nenhuma relação química ou farmacológica com os BZP. 2. Seus efeitos c/ ansiolítico se equivalem aos dos BZP 3. Seus efeitos como ansiolítico devem levar 1 – 2 semanas para aparecer 4. Não tem eficácia na síndrome do pânico Ainda desconhecido Embora se tenha demonstrado que a buspirona interaja com diversos neurotransmissores: 1. aumenta atividade da noradrenalina,dopamina e acetilcolina 2. Parece que o efeito clinicamente relevante se deva a suas ações nos receptores da serotonina (5HT1a) • taquicardia, palpitações (pode aumentar a PA principalmente em pacientes que tomam iMAO • nervosismo • distúrbios gastrointestinais • parestesias • contricção pupilar dose-dependente Buspirona: Reações adversas: SUPERDOSAGEM quantidades maiores do que 375 mg/dia Podem provocar: 1.Náuseas e vômitos 2.distúrbios gástricos 3.tontura 4.Sonolência 5. Miose DISCIPLINA DE FARMACOLOGIA Tabela para avaliação do grau de stress. De acordo com sua interpretação de como se sente no dia-a-dia marque em cada item ( 0 ) se nunca sentiu ou teve ( 1 ) quando sente ocasionalmente ( 2 ) quandp sente frequentemente – as vezes todos os dias • ( ) fadiga • ( ) sintomas de gastrite • ( ) nervosismo • ( ) pesadelos • ( ) insônia • ( ) hipertensão arterial • ( ) automedicação • ( ) náuseas e/ou vômitos • ( ) irritabilidade • ( ) enxaqueca • ( ) crises de asma • ( ) dores articulares • ( ) cansaço • ( ) dores nas costas • ( ) comer em excesso • ( ) pequenos acidentes com frequência • ( )Dor de cabeça por tensão • ( ) distúrbios intestinais frequentes tais como prisão de ventre ou diarréia • ( ) sono não reparador • ( ) Palpitações • ( ) dificuldades sexuais • ( ) Pensamentos preocupantes • ( ) perda de apetite • ( ) períodos de depressão • ( ) resfriados frequêntes • ( ) sentimento de raiva • ( ) dores musculares nos ombros e pescoço TOTAL DE PONTOS: